Farmaci antiretrovirali per il trattamento dell’infezione da Hiv
I farmaci HAART agiscono come terapia antiretrovirale altamente attiva, in grado di rallentare la progressione dell'HIV
L’infezione da virus dell’immunodeficienza umana, conosciuto con l’acronimo HIV, è una grave infezione virale che colpisce e distrugge alcuni tipi di globuli bianchi presenti nel sangue, chiamati linfociti CD4+. Questi linfociti, in condizioni normali, aiutano il nostro organismo a difendersi dall’esterno: patogeni, microrganismi infetti, tumori, ecc.
Ciò significa che, quando l’organismo è affetto dall’infezione da virus HIV, esso diviene vulnerabile e attaccabile da molti processi infettivi.
L’infezione da HIV può sfociare, nel suo ultimo stadio di progressione, in quella che viene chiamata sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS), la forma più grave di tale infezione, in cui la conta linfocitaria diventa considerevolmente bassa e il paziente si espone a grossi rischi.
L’AIDS è, ad oggi, una malattia cronica ad esito letale, prevenibile grazie alla diagnosi precoce e al suo trattamento in fase di moltiplicazione del virus.
I farmaci utilizzati nel trattamento dell’infezione da virus dell’HIV sono detti farmaci antiretrovirali, essendo l’HIV un retrovirus, e che hanno lo scopo di portare la conta linfocitaria CD4+ a un valore normale e di ridurre la quantità di RNA dell’HIV presente in circolo.
Cosa sono e come agiscono i farmaci HAART
La categoria di farmaci utilizzati è quella degli HAART, Highly Active Anti-Retroviral Therapy, nonché, terapia antiretrovirale altamente attiva, la quale indica il trattamento con due o tre farmaci in contemporanea, in grado di rallentare la progressione della malattia.
È importante conoscere il meccanismo del virus, poiché i farmaci che vengono utilizzati nel trattamento dell’HIV vanno ad agire a livello di alcuni snodi principali della trasmissione dello stesso.
Classi di farmaci HAART
In commercio vi sono diverse classi di farmaci:
- IF: inibitori della fusione, cioè inibitori di ingresso
- N(t)RTI: inibitori della trascrittasi inversa, nucleosidici e nucleotidici
- NNRTI: inibitori della trascrittasi inversa, non nucleosidici
- Inibitori dell’integrasi
- IP: inibitori della proteasi
In associazione:
- Booster: potenziatori farmacocinetici
| CLASSE | DESCRIZIONE | MECCANISMO DI AZIONE |
| IF | Inibitori della fusione, di ingresso | Farmaco peptide di sintesi derivato dalla proteina transmembrana gp41 del virus HIV. Esso è in grado di legarsi alla proteina virale gp41 impedendo il legame con la cellula e bloccando l’ingresso |
| N(t)RTI | Inibitori della trascrittasi inversa, nucleosidici e nucleotidici | Farmaci che inibiscono il processo di replicazione del virus bloccando la trascrizione di RNA virale in DNA provirale. Si sostituiscono alle basi azotate durante la trascrizione facendo si che il DNA appena formato sia incompleto e quindi incapace di replicarsi e creare nuove cellule virali |
| NNRTI | Inibitori della trascrittasi inversa, non nucleosidici | Farmaci che inibiscono il processo di replicazione legandosi direttamente al sito attivo dell’enzima, impedendo la formazione del DNA provirale |
| - | Inibitori dell’integrasi (nuova classe) | Farmaci che inibiscono la funzione dell’integrasi, enzima che provvede all’integrazione del DNA retrotrascritto all’interno del DNA della cellula ospite, limitando così l’abilità a replicarsi ed infettare nuove cellule |
| IP | Inibitori della proteasi | Farmaci che inibiscono la proteasi virale, un enzima che permette la maturazione delle particelle virali rendendole a loro volta infettanti. Agisce quindi nella fase finale del ciclo dell’HIV |
| Booster | Potenziatori farmacocinetici | Farmaci in grado di potenziare la funzione dei farmaci antiretrovirali. Rallentano la decomposizione dei farmaci, aumentandone la concentrazione in circolo e accrescendone il potere antivirale |
Gli effetti collaterali dei farmaci antiretrovirali possono essere vari e di diversa gravità, come ad esempio: